AEROFOR 200 HFA

Công Dụng Của Aerofor 200Hfa Midas

Chỉ định

Aerofor 100 Hfa được chỉ định trong điều trị thường xuyên bệnh hen (suyễn) khi việc điều trị kết hợp (corticosteroid dạng hít và chất chủ vận beta có tác dụng kéo dài) là thích hợp:

• Bệnh nhân không được kiểm soát tốt với corticosteroid dạng hít và chất chủ vận bêta-2 dạng hít tác dụng ngắn sử dụng khi cần thiết.

Hoặc:

• Bệnh nhân đã được kiểm soát tốt bằng corticosteroid dạng hít và chất chủ vận bêta-2 tác dụng kéo dài.

• Điều trị triệu chứng các cơn kịch phát của bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

Dược lực học

Aerofor 100 Hfa chứa formoterol và budesonid, các chất này có những phương thức tác động khác nhau và cho thấy có tác động cộng hợp làm giảm các đợt kịch phát hen (suyễn).

Budesonid

Budesonid là một corticosteroid có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch. Budesonid cũng như các corticoid khác, làm giảm phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin do hoạt hóa phospholipase A2. Corticosteroid làm tăng nồng độ một số phospholipid màng gây ức chế tổng hợp prostaglandin. Những thuốc này cũng làm tăng nồng độ lipocortin, là protein làm giảm những cơ chất phospholipid của phospholipase A2.

Corticosteroid làm giảm tính thấm mao mạch do ức chế hoạt tính của kinin và nội độc tố vi khuẩn, và do làm giảm lượng histamin tiết ra từ bạch cầu ưa base. Sử dụng corticosteroid tan trong lipid như budesonid cho phép đưa thuốc này vào đường hô hấp với sự hấp thu toàn thân ở mức tối thiểu và rất ít tác dụng toàn thân ở những người bệnh hen nhẹ và vừa. Sử dụng dài ngày corticosteroid dạng hít làm giảm rõ rệt triệu chứng và cải thiện chức năng phổi ở người bệnh hen nhẹ. Sử dụng lâu dài thuốc hít cũng làm giảm nhu cầu corticosteroid uống ở người bệnh hen nặng hơn. Trái với thuốc kích thích beta và theophylin, corticosteroid hít làm giảm tính tăng phản ứng của phế quản người bệnh. Corticosteroid có hiệu quả trong hen, thuốc làm giảm viêm niêm mạc phế quản (do đó làm giảm phù và tiết nhầy trong phế quản).

Formoterol

Formoterol là chất chủ vận bêta-2 chọn lọc, gây giãn cơ trơn phế quản ở bệnh nhân tắc nghẽn đường hô hấp có thể hồi phục. Tác động giãn phế quản đạt được nhanh chóng trong vòng 1 - 3 phút sau khi hít và kéo dài 12 giờ sau khi dùng liều đơn.

Việc bổ sung formoterol vào budesonid làm cải thiện các triệu chứng hen suyễn và chức năng phổi, và làm giảm các đợt kịch phát hen suyễn.

Dược động học

Hấp thu

Aerofor 100 Hfa và các đơn sản phẩm tương ứng đã được chứng tỏ là tương đương về mặt sinh học đối với tác động toàn thân của budesonid và formoterol. Mặc dù vậy, tình trạng ức chế cortisol tăng nhẹ sau khi dùng Aerofor 100 Hfa so với đơn trị liệu đã được ghi nhận. Sự khác biệt được xem là không ảnh hưởng đến tính an toàn trên lâm sàng.

Không có bằng chứng về tương tác dược động học giữa budesonid và formoterol.

Các tham số dược động học của các chất tương ứng là tương tự nhau sau khi dùng budesonid và formoterol riêng lẻ hoặc dùng Aerofor 100 Hfa. Đối với budesonid, AUC tăng nhẹ, tốc độ hấp thu nhanh hơn và nồng độ tối đa trong huyết tương cao hơn sau khi dùng phối hợp. Đối với formoterol, nồng độ tối đa trong huyết tương là tương tự sau khi dùng phối hợp. Budesonid hít được hấp thu nhanh chóng và nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 30 phút sau khi hít. Độ khả dụng sinh học toàn thân khoảng 49% liều phóng thích. Lượng thuốc định vị trong phổi ở trẻ em 6 - 16 tuổi thì tương đương như ở người lớn khi dùng liều như nhau, nồng độ thuốc tương ứng trong huyết tương vẫn chưa được xác định.

Formoterol hít được hấp thu nhanh chóng và nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 10 phút sau khi hít. Độ khả dụng sinh học toàn thân khoảng 61% liều phóng thích.

Phân bố và chuyển hóa

Độ gắn kết protein huyết tương khoảng 50% đối với formoterol và 90% đối với budesonid. Thể tích phân bổ khoảng 4l/kg đối với formoterol và 3l/kg đối với budesonid. Formoterol bị bất hoạt qua các phản ứng liên hợp (các chất chuyển hóa khử O-metyl và khử formyl có hoạt tính được hình thành, nhưng chúng được tìm thấy chủ yếu ở dạng liên hợp không hoạt tính). Budesonid qua một sự chuyển dạng sinh học mạnh (khoảng 90%) khi lần đầu tiên qua gan thành các chất chuyển hóa có hoạt tính glucocorticosteroid thấp. Hoạt tính glucocorticosteroid của các chất chuyển hóa chính (6b-hydroxy-budesonid và 16a-hydroxy-prednisolon) thì ít hơn 1% so với hoạt tính đó của budesonid. Không có thông tin về bất cứ sự tương tác về chuyển hóa hoặc phản ứng dịch chuyển nào giữa formoterol và budesonid.

Thải trừ

Phần lớn liều formoterol được chuyển hóa qua gan sau đó bài tiết ra thận. Sau khi hít, 8 - 13% liều phóng thích của formoterol được bài tiết dưới dạng không chuyển hóa vào nước tiểu. Formoterol có độ thanh thải toàn thân cao (khoảng 1,4l/phút) và thời gian bán thải pha cuối trung bình là 17 giờ. 

Budesonid được thải trừ qua sự chuyển hóa chủ yếu bằng sự xúc tác bởi CYP3A4. Các chất chuyển hóa của budesonid được tiết ra nước tiểu ở dạng tự do hoặc dạng kết hợp. Chỉ có một lượng không đáng kể budesonid không đổi được tìm thấy trong nước tiểu. Budesonid có độ thanh thải toàn thân cao (khoảng 1,2l/phút) và thời gian bán thải sau khi tiêm tĩnh mạch trung bình là 4 giờ.

Dược động học của budesonid hoặc formoterol ở bệnh nhân suy thận vẫn chưa biết. Tác động của budesonid và formoterol có thể tăng ở bệnh nhân có bệnh gan.

Liều Dùng Của Aerofor 200Hfa Midas

Cách dùng

Aerofor 100 Hfa nên được sử dụng hai lần một ngày, vào buổi sáng và buổi tối.

Thử ống hít trước khi sử dụng lần đầu tiên, hoặc sử dụng lại sau hơn một tuần không sử dụng.

• Bước 1: Mở nắp bảo vệ, kiểm tra đầu ngậm và lắc đều ống hít. Giữ ống hít thẳng đứng, ngón tay cái để phía dưới, dùng một hoặc hai ngón tay giữ ông hít ở phía trên.
• Bước 2: Thở ra bằng miệng. Không được thở ra vào đầu ngậm.
• Bước 3: Đặt đầu ngậm của ống hít giữa hai hàm răng và ngậm kín môi. Không được nhai hoặc cắn mạnh đầu ngậm. Hít vào bằng miệng, trong khi hít, nhấn mạnh ống hít để phóng thích một liều thuốc. Tiếp tục hít thật mạnh và sâu.
• Bước 4: Lấy ống hít ra khỏi miệng. Nín thở trong 10 giây. Trước khi thở ra, lấy ống hít ra khỏi miệng.
• Bước 5: Nếu cần dùng thêm liều, lặp lại từ bước 2 đến bước 4. Sau khi dùng, đậy nắp bảo vệ. Bước 3 và bước 4 rất quan trọng và cố gắng thở ra càng chậm càng tốt.
• Bước 6: Sau khi hít, súc miệng bằng nước. Không được nuốt.

Liều dùng

Liều lượng tùy thuộc theo từng cá nhân và nên được điều chỉnh theo mức độ nặng của bệnh. Nên điều chỉnh đến liều thấp nhất mà vẫn duy trì hiệu quả kiểm soát triệu chứng.

Hen suyễn

• Người lớn ( 18 tuổi): 1 -  hít/lần x 2 lần/ngày. Một số bệnh nhân có thể cần liều lên đến tối đa 4 hít/lần x 2 lần/ngày.
• Thiếu niên (12 - 17 tuổi): 1 - 2 hít/lần x 2 lần/ngày.
• Trẻ em 6 tuổi: 1 - 2 hít/lần x 2 lần/ngày.

Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)

2 hít/lần x 2 lần/ngày.

Trẻ em dưới 6 tuổi

Aerofor 100 Hfa không khuyến cáo dùng cho trẻ em dưới 6 tuổi.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi. Chưa có dữ liệu về việc dùng Aerofor 100 Hfa ở bệnh nhân suy gan hay suy thận. Vì budesonid và formoterol được thải trừ chủ yếu qua chuyển hóa ở gan nên nồng độ thuốc sẽ tăng ở bệnh nhân xơ gan nặng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều formoterol sẽ dẫn đến các tác động điển hình của chất chủ vận bêta-2: Run rẩy, nhức đầu, hồi hộp. Các triệu chứng ghi nhận từ những trường hợp cá biệt như nhanh nhịp tim, tăng đường huyết, hạ kali huyết, đoạn QTc kéo dài, loạn nhịp tim, buồn nôn và nôn. Có thể chỉ định dùng các điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng, khi cần thì dùng thuốc an thần, chống loạn nhịp.

Liều 90 mcg dùng trong 3 giờ ở bệnh nhân tắc nghẽn phế quản cấp cũng không cần lo ngại về mặt an toàn.

Những triệu chứng quá liều budesonid gồm kích thích và cảm giác bỏng rát ở niêm mạc mũi, hắt hơi, nhiễm nấm Candida trong mũi và họng, loét mũi, chảy máu cam, sổ mũi, nghẹt mũi, nhức đầu. Khi dùng quá liều, có thể xảy ra tăng năng vỏ tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận; trong những trường hợp này, cân nhắc để quyết định tạm ngừng hoặc ngừng hẳn corticosteroid.

Nếu trị liệu bằng Aerofor 100 Hfa phải ngưng do quá liều thành phần formoterol trong thuốc, phải xem xét đến trị liệu bằng corticosteroid đường hít thích hợp.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định